通用名：托法替尼
靶点和机制
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靶点： Janus激酶（JAK），包括JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。
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作用机制：托法替尼通过抑制 JAK 激酶活性来调节免疫反应和炎症过程，从而阻断各种细胞因子（如 IL-6 和 IFN-γ）的信号转导。
适应症和患者人群
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类风湿性关节炎 (RA)：适用于治疗对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者。
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银屑病关节炎 (PsA)：适用于治疗对 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。建议与非生物制剂类 DMARDs 联合使用。
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强直性脊柱炎（AS）：适用于治疗对 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的活动性强直性脊柱炎成年患者。
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溃疡性结肠炎（UC）：适用于治疗对 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者。
多关节型幼年特发性关节炎 (pJIA)：适用于治疗 2 岁及以上儿童患者的活动性多关节型幼年特发性关节炎，这些患者对 TNF 阻滞剂的反应不足或不耐受。
剂量和用法
1. 重要管理说明
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互换性：托法替尼缓释片和托法替尼口服溶液不可互换。剂型转换必须由医疗专业人员决定。
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治疗开始：如果绝对淋巴细胞计数 (ALC) < 500 个细胞/mm³，绝对中性粒细胞计数 (ANC) < 1,000 个细胞/mm³，或血红蛋白 (Hgb) < 9 g/dL，则不要开始治疗。
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感染管理：如果发生严重感染，应暂停治疗，直至感染得到控制。
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用法用量：可空腹或随餐服用。托法替尼片应整片吞服，切勿压碎、掰开或咀嚼。
2. 类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎的推荐剂量
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成年患者：
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托法替尼片：每次 5 毫克，每日两次。
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托法替尼缓释片：每日一次，每次 11 毫克。
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特殊人群的剂量调整：
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药物相互作用：对于正在接受强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑）或中效 CYP3A4 抑制剂与强效 CYP2C19 抑制剂（例如氟康唑）联合治疗的患者，剂量为每日一次 5 毫克。
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肾功能不全：中度或重度肾功能不全患者每日服用 5 毫克。
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肝功能损害：中度肝功能损害患者每日一次，每次 5 毫克。
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血液学异常：
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ALC < 500 个细胞/mm³：停止治疗。
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ANC 500–1,000 个细胞/mm³：暂停给药；恢复后恢复原剂量。
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ANC < 500 个细胞/mm³：停止治疗。
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血红蛋白 < 8 g/dL 或下降 > 2 g/dL：暂停用药直至血红蛋白水平恢复正常。
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3. 溃疡性结肠炎（UC）的推荐剂量
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诱导疗法：
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托法替尼片：每日两次，每次 10 毫克，至少服用 8 周（最多 16 周）。
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托法替尼缓释片：每日一次，每次 22 毫克，至少服用 8 周（最多 16 周）。
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维持治疗：
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托法替尼片：每次5毫克，每日两次。如果疗效不佳，可考虑每次10毫克，每日两次，疗程应尽可能短。
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托法替尼缓释片：每日一次，每次11毫克。如果疗效不佳，可考虑每日一次，每次22毫克。
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4. 多关节型幼年特发性关节炎 (pJIA) 的推荐剂量
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按体重给药：
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体重 10 公斤 ≤ 体重 < 20 公斤：每日两次，每次 3.2 毫克（3.2 毫升口服溶液）。
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体重 20 公斤 ≤ 体重 < 40 公斤：每日两次，每次 4 毫克（4 毫升口服溶液）。
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体重≥40公斤：每次5毫克（一片5毫克片剂或5毫升口服溶液），每日两次。
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